Glossário de Psicofarmacologia

Substância que se liga a um receptor e ativa sua resposta biológica. Agonistas totais produzem resposta máxima, enquanto agonistas parciais produzem resposta submáxima. Exemplo: aripiprazol é agonista parcial D2.

Substância que bloqueia um receptor sem ativá-lo, impedindo a ação do neurotransmissor ou agonista endógeno. A maioria dos antipsicóticos são antagonistas D2 (dopamina).

Classe de psicofármacos usados no tratamento de depressão, ansiedade e outros transtornos. Subclasses incluem ISRS, ISRSN, tricíclicos, IMAOs e atípicos. Atuam modulando neurotransmissores como serotonina, noradrenalina e dopamina.

Medicamentos usados no tratamento de psicoses, esquizofrenia, transtorno bipolar e como adjuvantes em depressão. Divididos em típicos (1ª geração, ex: haloperidol) e atípicos (2ª geração, ex: risperidona, olanzapina). Atuam principalmente bloqueando receptores D2.

Classe de ansiolíticos que potencializam a ação do GABA no receptor GABA-A, produzindo efeitos ansiolíticos, sedativos, anticonvulsivantes e miorrelaxantes. Risco de dependência com uso prolongado. Exemplos: diazepam, clonazepam, alprazolam.

Fração do medicamento administrado que atinge a circulação sistêmica em forma ativa. A via intravenosa tem biodisponibilidade de 100%. A via oral é afetada pelo metabolismo de primeira passagem hepática.

Sensação de choque elétrico no cérebro, sintoma comum da síndrome de descontinuação de antidepressivos, especialmente ISRS e ISRSN. Mais frequente com paroxetina e venlafaxina. Geralmente transitório e resolve com retomada gradual.

Volume de plasma do qual o fármaco é completamente removido por unidade de tempo. Determina a velocidade de eliminação do medicamento. Clearance renal e hepática são os principais componentes.

Unidade de medida que expressa a potência de antipsicóticos em relação à clorpromazina. 100mg de clorpromazina = 1 CPZeq. Permite comparar doses entre diferentes antipsicóticos. Exemplo: haloperidol 2mg ≈ 100mg CPZeq.

Estratégia de troca de medicação onde se reduz gradualmente o medicamento atual enquanto se inicia e aumenta o novo, com período de sobreposição. Minimiza sintomas de descontinuação. Estratégia mais comum para troca entre ISRS.

Família de enzimas hepáticas responsáveis pelo metabolismo da maioria dos psicofármacos. As isoformas mais relevantes são CYP2D6, CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C19. Inibidores (fluoxetina, paroxetina) e indutores (carbamazepina) alteram os níveis de outros fármacos.

Neurotransmissor catecolaminérgico envolvido em motivação, prazer, movimento e cognição. Vias dopaminérgicas: mesolímbica (recompensa), mesocortical (cognição), nigroestriatal (movimento), tuberoinfundibular (prolactina). Alvo principal dos antipsicóticos.

Dose de um medicamento que produz efeito clínico semelhante a uma dose de referência de outro medicamento da mesma classe. Permite comparar potências e planejar trocas. Unidades: CPZeq (antipsicóticos), FLXeq (antidepressivos), DZPeq (benzodiazepínicos).

Unidade que expressa a potência de benzodiazepínicos em relação ao diazepam. 10mg de diazepam = 1 DZPeq. Exemplo: clonazepam 0,5mg ≈ 10mg DZPeq. Essencial para planejar desmame e troca de benzodiazepínicos.

Efeitos colaterais motores causados por bloqueio D2 nigroestriatal: acatisia (inquietação), distonia aguda, parkinsonismo medicamentoso e discinesia tardia. Mais comuns com antipsicóticos típicos. Tratamento: anticolinérgicos, redução de dose ou troca.

Medicamentos usados no tratamento do transtorno bipolar para prevenir episódios maníacos e depressivos. Incluem lítio, valproato, carbamazepina e lamotrigina. Cada um tem mecanismo de ação distinto.

Unidade que expressa a potência de antidepressivos em relação à fluoxetina. 20mg de fluoxetina = 1 FLXeq. Exemplo: sertralina 50mg ≈ 20mg FLXeq. Permite comparar doses entre diferentes antidepressivos.

Principal neurotransmissor inibitório do SNC. Atua nos receptores GABA-A (ionotrópico) e GABA-B (metabotrópico). Benzodiazepínicos potencializam a ação do GABA no receptor GABA-A. Déficit de GABA está associado a ansiedade e epilepsia.

Principal neurotransmissor excitatório do SNC. Atua nos receptores NMDA, AMPA e kainato. Envolvido em aprendizado, memória e plasticidade sináptica. Excesso de glutamato causa excitotoxicidade. Cetamina atua como antagonista NMDA.

Classe de antidepressivos que inibem a enzima MAO, aumentando serotonina, noradrenalina e dopamina. IMAOs irreversíveis (fenelzina, tranilcipromina) requerem dieta sem tiramina. Washout obrigatório de 2 semanas antes de trocar.

Classe de antidepressivos de primeira linha que bloqueiam seletivamente o transportador de serotonina (SERT). Incluem fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram, escitalopram e fluvoxamina. Perfil de efeitos colaterais mais favorável que tricíclicos.

Classe de antidepressivos que bloqueiam a recaptação de serotonina e noradrenalina. Incluem venlafaxina, desvenlafaxina, duloxetina e milnaciprano. Mecanismo dual pode ser mais eficaz em depressão grave e dor crônica.

Faixa de concentração plasmática na qual o medicamento é eficaz sem toxicidade significativa. Medicamentos com janela estreita (lítio, clozapina) requerem monitoramento sérico regular. Abaixo: ineficaz. Acima: tóxico.

Tempo necessário para a concentração plasmática do fármaco cair pela metade. Determina a frequência de administração e o tempo para atingir estado de equilíbrio (4-5 meias-vidas). Exemplo: fluoxetina t½ = 4-6 dias; alprazolam t½ = 6-12h.

Metabolização do fármaco pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica, reduzindo a biodisponibilidade oral. Fármacos com alto metabolismo de primeira passagem (ex: clorpromazina) têm biodisponibilidade oral baixa.

Neurotransmissor catecolaminérgico envolvido em alerta, atenção, humor e resposta ao estresse. Alvo de ISRSN, tricíclicos e IMAOs. Déficit associado a depressão, fadiga e déficit de atenção.

Proteína na membrana celular ou intracelular que reconhece e se liga a um neurotransmissor ou fármaco, desencadeando uma resposta biológica. Tipos: ionotrópico (canal iônico), metabotrópico (proteína G), nuclear (fator de transcrição).

Processo pelo qual o neurotransmissor liberado na fenda sináptica é reabsorvido pelo neurônio pré-sináptico através de transportadores específicos (SERT, NET, DAT). Alvo principal dos ISRS e ISRSN.

Neurotransmissor indolaminérgico envolvido em humor, sono, apetite, dor e cognição. Possui 14 subtipos de receptores. Alvo dos ISRS, ISRSN e triptanos. Excesso pode causar síndrome serotoninérgica.

Conjunto de sintomas que surgem ao interromper ou reduzir abruptamente um psicofármaco. Inclui tontura, náusea, insônia, irritabilidade, brain zaps e sintomas gripais. Mais comum com paroxetina, venlafaxina e benzodiazepínicos.

Reação adversa grave e potencialmente fatal aos antipsicóticos. Caracterizada por rigidez muscular, hipertermia, alteração do nível de consciência e instabilidade autonômica. Requer suspensão imediata do antipsicótico e tratamento de suporte.

Condição potencialmente fatal causada por excesso de serotonina, geralmente por interação medicamentosa (ISRS + IMAO, ISRS + tramadol). Tríade: alteração mental, hiperatividade autonômica e anormalidades neuromusculares.

Condição em que a taxa de administração do fármaco iguala a taxa de eliminação, resultando em concentração plasmática estável. Atingido após 4-5 meias-vidas de administração contínua.

Classe de antidepressivos de primeira geração que inibem a recaptação de serotonina e noradrenalina, mas também bloqueiam receptores muscarínicos, histamínicos e alfa-adrenérgicos. Exemplos: imipramina, amitriptilina, nortriptilina. Maior risco de efeitos colaterais.

Período sem medicação entre a suspensão de um fármaco e o início de outro, necessário para eliminar o primeiro do organismo. Obrigatório ao trocar de/para IMAOs irreversíveis (2 semanas, ou 5 semanas após fluoxetina).